什么是伊马替尼

讲解医师：吴垠  
首都医科大学附属北京朝阳医院血液科 / 主任医师

伊马替尼是一代的酪氨酸激酶抑制剂,酪氨酸激酶抑制剂的问世,是一个具有划时代意义的药物，开启了靶向治疗肿瘤的新时代，主要是用来治疗慢性粒细胞白血病。慢性粒细胞白血病由于出现了9号染色体和22号染色体的异位，形成了BCR-ABL融合基因，这种基因就可以编码特殊蛋白，叫做p-210或p-210蛋白。实际上是一种酪氨酸激酶，这个激酶可以诱导底物磷酸化，然后使肿瘤细胞快速增殖，同时凋亡受到抑制，就形成了慢性粒细胞白血病。伊马替尼是络氨酸激酶抑制剂，它可以竞争性的结合蛋白的位点，使底物不能进行磷酸化，也就把增殖的通路打断了，肿瘤细胞就不能进行无限增殖，从机制上来抑制肿瘤细胞的增生增殖，从而来治疗这个疾病，这也就是说的靶向治疗，就是专门针对BCR-ABL融合基因，来进行的治疗。伊马替尼是最早开发的酪氨酸激酶抑制剂，它的问世使慢性粒细胞白血病的预后得到了显著改善，也是因为有这种靶向药物的问世，使慢性粒细胞白血病不再可怕。原来慢性粒细胞白血病的三部曲就是从慢性期、加速期、急变期，这个是不能改变的，一种预后病人都会最终走到急变期，一旦到了急变期，就基本上宣布死亡。所以现在有了酪氨酸激酶抑制剂，有了伊马替尼以后，病人的预后明显改善。现在可以慢性粒细胞白血病，实际上是一种慢性病，跟高血压、糖尿病一样，需要长期用药物来控制，不能够治愈，但是是可以控制的，主要用的药物就是酪氨酸激酶抑制剂。